图卡替尼(Tukysa)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对HER2受体具有高度选择性，通过抑制HER2和HER3的磷酸化，阻断下游MAPK和AKT信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖和扩散
适应症
转移性HER2阳性乳腺癌：与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，适用于局部晚期无法切除或转移性患者，包括脑转移患者，且已接受过至少一种抗HER2疗法。
转移性HER2阳性结直肠癌：与曲妥珠单抗联用，用于RAS野生型、不可切除或转移性患者，且在氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后进展。
用法用量
推荐剂量：每天两次口服300mg，间隔约12小时，可与食物同服（但乳腺癌联用时卡培他滨需餐后服用）。
服用方法：整粒吞服片剂，避免咀嚼或压碎；若呕吐或漏服，跳过该剂并在下次正常时间服用。
剂量调整：出现严重不良反应（如肝损伤或腹泻）时，可减量至每天两次150mg或暂停治疗；避免与强效CYP2C8抑制剂联用。
不良反应
常见副作用：腹泻（可能严重，需及时处理以防脱水）、恶心、呕吐、手足综合征（手掌/足底红肿疼痛）、疲劳、肝功能异常（ALT/AST升高）。
严重风险：肝脏疾病（需定期监测转氨酶和胆红素）、胆囊问题（如胆囊炎）、贫血和生育能力影响。
临床效果与进展
乳腺癌治疗：在HER2CLIMB试验中，三联疗法（图卡替尼+曲妥珠单抗+卡培他滨）显著延长中位总生存期至21.9个月，降低脑转移患者进展风险52%。
新研究：联用曲妥珠单抗美坦新(T-DM1)的III期试验(HER2CLIMB-02)已达成无进展生存期主要终点，包括脑转移患者。
其他信息
价格与可及性：美国年治疗费用约11.1万美元（111,000美元/疗程）；国内尚未上市（预计2025年获批），未纳入医保。
注意事项：治疗前需确认HER2过表达及RAS状态（结直肠癌），并定期监测肝功能和胆囊症状。
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