阿培利司(Piqray/Alpelisib)是一种口服的磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,主要作用是通过特异性抑制PI3K信号通路中的PIK3CA亚型,阻断异常信号传导,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖
阿培利司(Piqray/Alpelisib)是一种口服的磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,主要作用是通过特异性抑制PI3K信号通路中的PIK3CA亚型,阻断异常信号传导,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。以下是对其作用的详细说明:

作用机制
靶向PI3Kα亚型:阿培利司是一种选择性PI3Kα抑制剂,主要靶向PI3Kα(磷脂酰肌醇3激酶α)酶。该酶在许多肿瘤细胞的信号传导中起着关键作用,负责调节细胞生长、生存和代谢。
阻断信号通路:当PI3K通路异常激活时,可能导致细胞过度增殖,从而形成肿瘤。阿培利司通过选择性抑制PI3Kα,打断这一信号通路,降低肿瘤细胞的增殖速度。
适应症
特定类型乳腺癌:阿培利司主要用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性,并且具有PIK3CA突变的乳腺癌患者。在这些患者中,PIK3CA基因的突变会导致PI3K通路的异常激活,进而促进肿瘤的生长。
联合用药:阿培利司通常与氟维司群联合使用,以延长患者的无疾病进展生存期,降低疾病发展风险。
临床效果
延长生存期:临床试验显示,阿培利司联合氟维司群治疗组患者的平均无进展生存期显著长于安慰剂联合氟维司群组。例如,在SOLAR-1试验中,阿培利司联合氟维司群治疗组的平均无进展生存期为11.0个月,而安慰剂联合氟维司群治疗组为5.7个月。
提高疾病控制率:阿培利司联合氟维司群治疗还能提高患者的疾病控制率,使得更多患者能够从治疗中获益。
副作用与管理
常见副作用:阿培利司可能引发一些副作用,如高血糖、皮疹、腹泻、疲劳等。这些副作用通常可以通过调整剂量或采取相应的治疗措施来管理。
监测与管理:在使用阿培利司的过程中,医生需要密切监测患者的血糖水平和其他相关指标,并根据情况进行相应的调整。
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