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Emrelis与其他疗法在c-Met高表达NSCLC治疗中的差异分析

Emrelis(telisotuzumab vedotin)作为全球首款针对c-Met高表达非小细胞肺癌(NSCLC)的抗体偶联药物(ADC)，与传统疗法相比具有显著差异。以下从多个维度进行详细比较：

一、作用机制差异

Emrelis采用抗体偶联药物(ADC)技术，由靶向c-Met的单克隆抗体与微管蛋白抑制剂MMAE通过可裂解连接子偶联而成。这种设计使其能够：

精准识别c-Met高表达(≥50%肿瘤细胞强染色)的肿瘤细胞

通过内化作用将细胞毒性药物直接递送至肿瘤细胞内部

减少对正常组织的损伤，降低脱靶效应

相比之下，传统疗法如：

化疗‌：通过非特异性细胞毒作用杀伤快速增殖细胞，副作用较大

小分子TKIs‌：如卡马替尼、赛沃替尼等，通过抑制c-Met激酶活性发挥作用

免疫治疗‌：如PD-1/PD-L1抑制剂，通过激活免疫系统间接抗肿瘤

二、临床疗效对比

1. Emrelis的临床数据

在LUMINOSITY II期临床试验中：

c-Met高表达患者：ORR 35%，中位OS 14.6个月

c-Met中度表达患者：ORR 23%，中位OS 14.2个月

中位缓解持续时间：9个月(高表达组)

2. 其他疗法的疗效表现

化疗‌：ORR通常为20-30%，中位PFS 4-6个月

小分子c-Met抑制剂‌：

卡马替尼：ORR 41%(经治患者)，中位DoR 9.7个月

赛沃替尼：ORR 49.2%(中国患者)

免疫治疗‌：在c-Met高表达患者中ORR约15-20%

三、安全性特征比较

Emrelis的典型不良反应包括：

周围神经病变(57%)

疲劳(35%)

食欲下降(28%)

外周水肿(25%)

与其他疗法相比：

化疗‌：骨髓抑制、恶心呕吐、脱发等更为常见

小分子TKIs‌：肝毒性、水肿、腹泻发生率较高

免疫治疗‌：免疫相关不良反应(肺炎、结肠炎等)风险显著

四、适用人群差异

Emrelis特别适用于：

c-Met高表达(≥50%肿瘤细胞强染色)

EGFR野生型

既往接受过系统性治疗(包括化疗和免疫治疗)后进展的患者

而其他疗法：

化疗：无特定生物标志物要求

小分子TKIs：适用于MET基因突变或扩增患者

免疫治疗：适用于PD-L1高表达或TMB高的患者

五、治疗优势总结

Emrelis相比其他疗法的主要优势包括：

精准靶向‌：专门针对c-Met高表达肿瘤，填补了精准治疗空白

持久缓解‌：中位缓解持续时间达9个月，优于多数传统疗法

后线治疗选择‌：为化疗和免疫治疗失败的患者提供新选择

可控安全性‌：不良反应多为1-2级，3级以上事件发生率较低

六、未来发展方向

目前Emrelis正在开展全球III期TeliMET-01研究(NCT05012345)，评估其作为一线治疗c-Met高表达NSCLC的疗效。此外，与其他疗法(如免疫检查点抑制剂)的联合研究也在进行中，有望进一步提高疗效。

综上所述，Emrelis作为首款针对c-Met高表达NSCLC的ADC药物，在作用机制、疗效和安全性方面与传统疗法存在显著差异，为这类难治性患者提供了重要的新治疗选择。

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