Inluriyo(通用名:imlunestrant)是一种口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),其作用机制主要针对雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)且携带ESR1突变的晚期或转移性
Inluriyo(通用名:imlunestrant)是一种口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),其作用机制主要针对雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。以下是其核心作用机制:

1. 靶向雌激素受体(ER)降解
Inluriyo通过特异性结合雌激素受体(ER),阻断其活性并诱导其通过泛素-蛋白酶体途径降解。这一过程尤其针对ESR1突变导致的受体过度活化,可有效抑制肿瘤细胞的增殖信号。
2. 持续抑制ER信号通路
作为第二代口服SERD,Inluriyo通过每日一次给药实现高生物利用度和稳定的血药浓度,持续抑制ER信号传导。其设计优化了对突变型ER(如Y537S、D538G)的降解能力,减少耐药性。
3. 克服内分泌治疗耐药性
ESR1突变是内分泌治疗耐药的主要机制之一,Inluriyo通过降解突变型ER,显著改善传统内分泌治疗(如芳香化酶抑制剂)耐药患者的疗效。临床数据显示,其可降低38%的疾病进展或死亡风险。
4. 口服便捷性优势
与传统注射型SERD(如氟维司群)相比,Inluriyo的口服给药方式提高了患者依从性,且安全性良好(常见不良反应为血红蛋白降低、肌肉骨骼疼痛等)
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