贝舒地尔(Belumosudil)是一种选择性Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶2(ROCK2)抑制剂,主要用于治疗慢性移植物抗宿主病(cGVHD),尤其适用于对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的患者。以下是其关键信息:
作用机制
通过抑制ROCK2,贝舒地尔可下调STAT3磷酸化以减少炎症因子产生,同时上调STAT5磷酸化促进调节性T细胞生成,从而改善cGVHD的炎症和纤维化病理过程。

适应症
目标人群:≥12岁且接受过至少2种系统性治疗失败的cGVHD患者。
疾病背景:cGVHD是异基因造血干细胞移植(allo-HSCT)后的常见并发症,可累及皮肤、口腔、肝脏等多器官。
用法用量
标准剂量:200mg口服,每日1次,整片吞服并与食物同服。
调整剂量:联用强效CYP3A诱导剂(如利福平)时需增至200mg每日2次;中重度肝损伤患者禁用。
疗效数据
客观缓解率(ORR):临床试验显示ORR达74%~77%,69%患者症状改善持续约50周。
生存率:6个月和12个月生存率分别为76%和47%,两年总生存率达82%。
类固醇减量:65%患者可减少类固醇用量,20%可完全停用。
安全性
常见副作用:头痛、恶心、肝功能异常(需每月监测AST/ALT)。
严重风险:≥3级肝毒性需暂停给药,妊娠期禁用。
临床进展
指南推荐:2024年《中国CSCO指南》将其列为cGVHD二线治疗选择,强调其逆转纤维化的独特优势。
国际应用:已在美、日、欧等多国获批,国内通过博鳌乐城先行区实现首方落地。
如需具体用药方案,需由专科医生根据患者个体情况评估
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