土耳其卫生署正规授权

背景

恩沙替尼（商品名：Ensacove）是一种口服的第二代间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），由美国Xcovery公司和贝达药业联合开发。

2024年12月18日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准其用于治疗未经ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

药效学

恩沙替尼对ALK酪氨酸激酶具有高选择性和强效抑制作用，其半数抑制浓度（IC₅₀）为0.16 nmol/L。在体外研究中，对多种ALK突变体（如F1174、C1156Y、L1196M、S1206R、T1151）均表现出强效抑制作用，IC₅₀均小于0.4 nmol/L。此外，恩沙替尼对ROS1和TRK等靶点也具有较强的抑制能力。

适应症

恩沙替尼适用于治疗未经ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

作用机制

恩沙替尼通过选择性抑制ALK酪氨酸激酶的活性，阻断其介导的信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。与第一代ALK抑制剂克唑替尼相比，恩沙替尼对多种ALK突变体具有更强的抑制作用，并在中枢神经系统（CNS）具有更好的穿透性。

用法用量及贮存

推荐剂量：225 mg，每日一次，口服，空腹或与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

剂型与规格：胶囊剂，25 mg和100 mg。

贮存条件：在20°C至25°C（68°F至77°F）下保存，避免高温和潮湿。药品应保存在原包装瓶中，并保持干燥剂在瓶内

应该遵循哪些特殊预防措施？

在使用恩沙替尼前，应注意以下事项：

• 过敏反应：对恩沙替尼、FD&C Yellow No. 5（柠檬黄）或其任何成分过敏的患者禁用。
• 药物相互作用：避免与CYP3A强效抑制剂或诱导剂（如利托那韦、酮康唑等）合用，以防影响恩沙替尼的代谢。
• 肝功能监测：治疗前应评估肝功能（ALT、AST和总胆红素），治疗期间定期监测。
• 血糖监测：治疗前应监测空腹血糖，治疗期间根据临床需要定期监测。
• 间质性肺病/肺炎：若出现新的或加重的呼吸系统症状，应评估是否为间质性肺病或肺炎，必要时暂停或终止治疗。
• 心动过缓：如发生症状性心动过缓，应暂停用药，评估并处理相关药物，必要时调整剂量。
• 生育和哺乳：治疗期间及最后一次给药后至少1周内，避免怀孕和哺乳。
• 驾驶和操作机械：恩沙替尼可能引起视力问题、头晕和疲劳，患者应避免驾驶或操作危险机械，直到确认药物对其影响。

不良反应及黑款警告

常见不良反应（≥20%）包括：

• 皮疹
• 肌肉骨骼疼痛
• 便秘
• 咳嗽
• 瘙痒
• 恶心
• 水肿
• 发热
• 疲劳

目前，恩沙替尼说明书中未设有黑框警告

香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。