药品名称：Mercaptopurine（巯嘌呤） 药品别名： Purinethol 英文名： Mercaptopurine 研发公司： Gertrude Elion 适用症： 抗肿瘤及免疫抑制作用 型号规格： 剂型包括25mg/片至100mg/片 M
药品名称：Mercaptopurine（巯嘌呤）
药品别名：Purinethol
英文名：Mercaptopurine
研发公司：Gertrude Elion
适用症：抗肿瘤及免疫抑制作用
型号规格：剂型包括25mg/片至100mg/片
Mercaptopurine（巯嘌呤）是一种重要的抗代谢药物，化学式为C₅H₄N₄S，分子量152.18，CAS号为50-44-2。其核心作用机制是通过干扰嘌呤合成途径，抑制DNA和RNA的生成，从而发挥抗肿瘤及免疫抑制作用。
药理特性与临床应用
作用机制
通过巯基嘌呤甲基转移酶（TPMT）代谢为活性产物，整合入核酸并抑制次黄嘌呤磷酸核糖转移酶（HPRT），阻断嘌呤合成。
对S期细胞敏感，具有细胞周期特异性。
适应症
主要用于急性淋巴细胞白血病（ALL）的维持治疗，常与甲氨蝶呤（MTX）联用以增强疗效。
对绒毛膜上皮癌、慢性粒细胞白血病等也有一定效果
药代动力学
口服吸收率约50%，半衰期90分钟，主要经肝脏代谢（TPMT和XO途径），60%以硫尿酸形式经肾脏排泄。
治疗需监测血药浓度，个体差异显著（尤其TPMT基因多态性影响代谢速率）。
不良反应与注意事项
骨髓抑制（常见）和胃肠道反应为主，偶见肝损伤或高尿酸血症。
加拿大警示儿童患者可能引发低血糖风险。
避免与复方磺胺甲噁唑同服，需空腹给药以减少食物干扰
制剂与研发历史
剂型包括25mg/片至100mg/片，商品名如Purinethol。
1953年由Gertrude Elion团队开发上市，1988年获诺贝尔生理学奖。
如需进一步了解其化学修饰或荧光标记衍生物（如CY5.5-MP），可参考相关研究文献
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(责任编辑：登越药业)
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