XERMELO(telotristat ethyl,中文名:特罗司他乙酯)是一种口服处方药,主要用于治疗成人类癌综合征腹泻(CSD),需与生长抑素类似物(SSA)疗法联合使用。以下是其关键信息:
适应症
联合SSA疗法治疗SSA控制不佳的成人类癌综合征腹泻。
针对类癌综合征患者肿瘤过度分泌血清素(5-羟色胺)导致的腹泻症状,通过抑制色氨酸羟化酶减少血清素生成。
️ 作用机制
活性代谢物telotristat可抑制色氨酸羟化酶(TPH),阻断血清素生物合成的限速步骤,降低外周血清素水平,从而减少腹泻发作频率。
剂量与用法
推荐剂量:每次250mg,每日3次(随餐服用)。
特殊注意事项:
若需联用短效奥曲肽,应在服用XERMELO 至少30分钟后给药。
出现严重便秘或持续性腹痛需停药。

️ 重要安全信息
禁忌症:对telotristat或药物成分过敏者禁用。
严重便秘风险:
可能引发严重便秘或腹痛,需密切监测;若症状加重应立即停药。
每日排便少于4次的患者风险更高。
常见不良反应:
恶心、头痛、肝酶升高(如GGT)、抑郁、胃肠胀气、食欲减退、外周水肿、发热等(发生率≥5%)。
肝损伤患者:中度至重度肝功能不全者不推荐使用。
药物相互作用
CYP3A4/CYP2B6底物药物(如咪达唑仑、安非他酮):
XERMELO可能降低其疗效,需监测反应并考虑增加剂量。
短效奥曲肽:
联用会降低telotristat的血药浓度,需间隔给药。
疗效数据
临床研究显示:
联用XERMELO后,33%患者日排便次数显著减少(安慰剂组仅4%)。
44%患者肠运动频率降低≥30%(治疗6周后)。
规格与储存
规格:250mg片剂(包装多为84片/月用量盒)。
储存条件:15°C–30°C(59°F–86°F)。
提示:用药需严格遵医嘱,尤其需监测便秘及药物相互作用。
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